【簡介】
通用名稱:青蒿素
英文名稱:Artemisinin
英文別名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
無色針狀晶體,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油 醚中可溶解,在水中幾乎不溶。
熔點:156-157℃ ( 水煎后分解)
【藥動學(xué)】
青篙素口服后由腸道迅速吸收,0.5~1小時后血藥濃度達高峰,4小時后下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi),以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì),故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內(nèi)代謝很快,代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由于代謝與排泄均快,有效血藥濃度維持時間短,不利于*殺滅瘧原蟲,故復(fù)發(fā)率較高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2為0.5小時,故應(yīng)反復(fù)給藥。
【適應(yīng)癥】
主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。